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【ACS Catal.】Baeyer−Villiger单加氧酶和α-KG依赖双加氧酶协同合成倍半萜化合物

【ACS Catal.】Baeyer−Villiger单加氧 ...

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发散生物合成是自然界广泛采用的一种策略,它促进了生物活性化合物产生过程中的化学多样性。特定的代谢酶可以通过在一个共同的中间物上组装不同的功能基团来充当路径开关,允许一个生物合成通量进入不同的路径。图片 ...

【Nat. Commun.】铰链移位机制作为β-内酰胺酶从底物混杂到特异性进化的蛋白质设计原则

【Nat. Commun.】铰链移位机制作为β-内酰胺酶从底 ...

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β-内酰胺酶TEM-1降解β-内酰胺类抗生素,且对青霉素有强烈的偏好性。序列重构研究表明,它是由降解多种β-内酰胺类抗生素的祖先酶进化而来。这种从混杂性到特异性的转化涉及100多个突变,包含保守的折叠 ...

【Chem. Sci.】对称性相关残基是从头寡聚酶进化的热点

【Chem. Sci.】对称性相关残基是从头寡聚酶进化的热点

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定向进化为蛋白质的合成提供了巨大的机遇和前景。然而,定向进化通常至少需要中到高通量的筛选,这就需要更有效的实验室进化策略。近期,韩国首尔大学Woon Ju Song组证明蛋白质对称性可以作为寻找从头寡 ...

【ACS Catal.】Fe(Ⅱ)/α-KG依赖双加氧酶的化学选择性调控对非蛋白源性氨基酸的氧化修饰

【ACS Catal.】Fe(Ⅱ)/α-KG依赖双加氧酶的化 ...

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改造脂肪族C-H键对区域和立体选择性的方式在有机化学领域中是个巨大的挑战。在这种情况下,非血红素铁和α-酮戊二酸依赖的双加氧酶(αKGDs)是一类可作为C−H键活化工具的酶家族,可以催化一系列具有合成 ...

【Chem. Sci.】芳香侧链翻转影响人源组蛋白脱乙酰酶8功能环的构象

【Chem. Sci.】芳香侧链翻转影响人源组蛋白脱乙酰酶8 ...

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人源组蛋白脱乙酰酶8(HDAC8)是基因调控中的关键水解酶,是重要的药物靶点。目前,已解析了高分辨率HDAC8与底物或抑制剂配体的晶体结构,这为深入了解HDAC8的结合态及其功能提供了基础。图片来源: ...

反应机理福利:2-氯-3-喹啉甲醛类化合物合成

反应机理福利:2-氯-3-喹啉甲醛类化合物合成

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2-氯-3-喹啉甲醛是药物合成中很重要的一类底物,其一般通过乙酰芳胺与DMF/POCl3或DMF/SOCl2反应体系进行,虽然对其反应机理一知半解,但是详细的却不是很清楚。最近,来自RSC(英国皇家化 ...

Sci.China Chem. 杭州师范大学徐利文课题组:炔酮与二氢硅烷的高对映选择性硅氢加成反应

Sci.China Chem. 杭州师范大学徐利文课题组:炔 ...

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杭州师范大学徐利文教授课题组通过构筑大位阻手性膦配体并利用立体定向性的芳香作用来精准调控硅氢键的活化,成功实现了不对称钯催化炔酮的硅氢加成反应,首次高对映选择性地合成了一系列含硅手性中心的α-硅基烯酮 ...

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