酚类衍生物是有机合成中非常重要的中间体,而且广泛存在于药物分子和天然产物中，此外酚羟基可进行一系列的化学转化，例如可以进行Mitsunobu反应，可以进行取代反应，羟基可通过OTf活化，进行一系列的偶联反应，如Suzuki，Buchwald，Heck偶联等等。一般的钯催化或铜催化合成该类化合物都需要比较苛刻的条件如高温和强碱。前面我们报道了制药巨头Merck报道温和制备酚类新方法（Angew. Chem. Int. Ed. DOI:10.1002/anie.201700244）。

今天小编给大家带来上海有机所Dong-Hui Wang团队最近发表在美国化学会著名期刊Organic Lett上的一篇文章，报道了钯催化卤代芳烃与廉价硼酸制备酚类化合物的广谱，温和，高效的合成方法（10.1021/acs.orglett.0c03069）。小编个人觉得这个方法应用价值非常强，应该会受到很多制药公司和CRO企业合成Chemist的喜欢，这个方法可以极大地便利酚类化合物的合成。更让人欣喜的是，该方法可用于复杂生物活性分子的后期修饰。

我们首先来看看该催化体系用于氯代芳烃与硼酸的反应。从下图可以看出，简单的供吸电子取代基反应效果就不用说了，杂环兼容性也很好。让人欣喜的是一些敏感基团，像酯基，氰基，酮羰基反应效果都很好。

我们再来看看溴代芳烃，反应效果依然很棒，产率最高可达到99%。

该反应体系的实用性，在下面复杂生物活性分子的后期修饰中体现的淋漓尽致。彰显其潜在的工业应用价值。

来源：有机合成路线