2019-12-15 阅读(649)

由于三氟甲基的强电负性，高稳定性和良好的脂溶性，三氟甲基的引入，往往使化合物的性质，特别是其生理活性发生显著的改变，其在新药开发中越来越被关注。所以如何将三氟甲基引入目标分子，成为氟化学中的一个重要的 ...

2019-12-13 阅读(713)

苯衍生物、羰基化合物→卤代物概要氟原子在立体大小上看与氢原子很类似，但是在电负性上确实全然相反的呈阴性。由于这个特性，当氢被氟置换后，在构造上变化不大，但是整个新分子的电子构成确有显著改变。另外C-F ...

2019-12-13 阅读(669)

由于三氟甲基的强电负性，高稳定性和良好的脂溶性，三氟甲基的引入，往往使化合物的性质，特别是其生理活性发生显著的改变，其在新药开发中越来越被关注。所以如何将三氟甲基引入目标分子，成为氟化学中的一个重要的 ...

2019-12-14 阅读(718)

 化合物31－34作为氟代试剂，在碱性条件下作用于羰基化合物，由于立体位阻的影响，往往能得到立体选择性的α-氟代羰基化合物，但其ee%不是太高。Under an argonatmospher ...

2019-12-14 阅读(783)

DFMBA试剂N,N-二乙基-α，α-二氟-3-甲基苄胺有两个容易消除的氟原子， Hara报道了用DFMBA在糖类和核苷类氟化羟基的高收率的得到相应的氟代化合物。p-t-Butylbenzaldehy ...

2019-12-14 阅读(671)

 格氏试剂，有机汞化合物，有机锡化合物等底物在一些亲电氟代试剂作用下，能转化为氟化合物。其中格氏试剂的应用最多，也容易操作，缺点就是产率比较低。反应实例To a solution of4-c ...

2019-12-14 阅读(678)

苯衍生物、羰基化合物→卤代物概要氟原子在立体大小上看与氢原子很类似，但是在电负性上确实全然相反的呈阴性。由于这个特性，当氢被氟置换后，在构造上变化不大，但是整个新分子的电子构成确有显著改变。另外C-F ...

2019-12-11 阅读(822)

用硫酸或甲酸作溶剂，用氮气稀释的F2能直接对苯环发生亲电取代，生成氟代苯，不过由于用到F2，其操作不方便。前面列出的大多数试剂，都能对活化的芳环发生亲电取代，得到相应的氟化合物。如下所示，但反应的选择 ...

2019-12-11 阅读(776)

羰基化合物在碱性条件下烯醇化，或转化为烯醇醚，酯，烯胺，然后在亲电氟代试剂的作用下，能制备相应的α-氟代羰基化合物，这是比较方便，也用的比较多的一种方法，特别在甾体化合物的合成中用的比较多。所用的氟代 ...

2019-12-11 阅读(917)

4-叔丁基-2,6-二甲基苯基三氟化硫(FLUOLEADTM)是由日本科学家Umemoto第一次报道使用，它是一种新颖的亲核氟化试剂。相对于现存的氟化试剂，如DAST等液体试剂，FLUOLEADTM是 ...