2026年,首款PROTAC药物Vepdegestrant(ARV-471)获批上市,标志着靶向蛋白降解技术从实验室论文走进药房货架。对整个产业链而言,这意味着定制合成和生物素标记需求将迎来结构性增长。

里程碑事件:首款PROTAC药物获批
Vepdegestrant(ARV-471)由Arvinas与辉瑞联合开发,是一款靶向雌激素受体(ER)的口服PROTAC降解剂,用于ER阳性/HER2阴性乳腺癌的治疗。
它的获批具有划时代意义:
首个上市PROTAC药物:验证了"降解而非抑制"的药物作用范式
口服生物利用度突破:PROTAC分子量通常>700 Da,口服给药是公认难题
催化性作用机制:单个PROTAC分子可循环降解多个靶蛋白分子,与传统占据型抑制剂截然不同
PROTAC与传统抑制剂的本质差异
全球PROTAC研发格局
全球已有超过30个PROTAC分子进入临床试验,覆盖乳腺癌、前列腺癌、血液肿瘤等多个适应症。
国内研发快速跟进
化学服务需求的结构性增长
PROTAC从验证阶段进入广泛研发阶段,直接推动以下化学服务需求:
1. 定制合成需求增长
2. 生物素标记需求同步增长
PROTAC分子的生物素标记版本在以下环节不可或缺:
三元复合物验证:PROTAC分子的生物素标记版本用于pull-down实验
靶标确认:生物素探针捕获POI和E3 Ligase
脱靶分析:系统性安全性评估
PK/PD研究:生物素标记用于体内分布追踪
注意:PROTAC分子体积大(通常>700 Da),标记方案设计比小分子更复杂,需要专业团队评估标记位点和连接臂选择。
TPD技术延伸:更多机会
Vepdegestrant的获批不是终点,靶向蛋白降解(TPD)领域正在快速延伸:
每一个新TPD技术路线,都会带来新的定制合成和生物素标记需求。
纳孚生物的行业布局
面对PROTAC赛道爆发带来的化学服务需求,纳孚生物已精准布局:
PROTAC分子砌块定制合成:E3配体、Linker模块、靶蛋白配体
生物素标记与荧光标记:药物示踪、靶标验证探针
光交联探针定制:靶标鉴定工具
点击化学试剂:生物正交标记工具
完整PROTAC分子全合成:从设计到交付
自有实验室可实现从毫克级探索到克级交付的灵活规模,为创新药研发提供高效、可靠的化学服务支撑







