烯丙基胺结构广泛存在于天然产物、生物和药物活性分子中，具有良好的抗菌、抗过敏和抗癌活性。目前，钯催化的Tsuji-Trost反应是构建烯丙基胺最有效的手段之一。烯丙基醇因其廉价易得，参与反应时副产品是水，成为一种备受关注的烯丙基化试剂。然而，由于醇羟基的离去性差，目前利用烯丙基醇合成烯丙基胺的方法仍存在需要化学计量的活化剂、昂贵复杂的配体、较高的反应温度和严格的无水条件等。因此，仍亟待开发一种温和、绿色、高效地合成烯丙基胺的新方法。

近日，信阳师范学院马献涛副教授课题组发展了一种在水相体系中钯催化下烯丙基醇和胺直接脱水生成烯丙基胺的新方法。该方法不需要使用化学计量的活化剂、仅需要较为常见的钯催化剂和配体、在温和（40℃）条件下即可实现烯丙基胺的高效合成（图1）。该方法具有较好地官能团兼容性，可以方便地用于抗真菌药物Naftifine (I)的克级制备，表明该新方法具有较好的合成应用价值。

根据机理研究，作者提出了可能的反应机理（图2）。首先， [Pd] (II)催化剂和膦配体原位生成活性的 [Pd] (0)催化剂。然后，烯丙醇在[Pd] (0)催化剂和水氢键的协同活化作用下发生C-O键的断裂，生成关键的π-烯丙基钯中间体5。最后，胺亲核试剂2通过亲核进攻π-烯丙基钯中间体5得到物种6，并进一步解离生成烯丙基胺产物3、副产物水，同时再生活性的[Pd](0)催化剂并进入下一个催化循环。

在该工作中，马献涛副教授课题组发展了一种水介质中烯丙基胺的绿色脱水合成新方法。该方法具有催化条件简单、绿色高效、易于实现克级制备等优点，为进一步发展基于氢键活化烯丙基醇的Tsuji-Trost反应提供了新思路和新方法。