吲哚酮是天然产物和药物分子中常见的杂环骨架之一。其中 3,3’-双取代吲哚酮以其独特的结构和显著的生物活性而受到科研人员的广泛关注。迄今为止，合成3,3’-双取代吲哚酮的方法有很多，但这些方法或多或少都存在一些限制，比如反应都需要较高负载量的催化剂（5-10mol%）和不环保的反应介质。因此，发展一种高效、绿色制备3,3’-双取代吲哚酮的方法是非常重要的。

南京林业大学房微魏教授课题组长期致力于金属氮杂环卡宾有机催化剂的设计及催化应用的研究。近日，该课题组发展了一种通用的、高效的合成策略，实现了3,3’-吲哚酮骨架的构建：利用苊并咪唑手性噁唑啉环钯预催化剂，在环戊基甲基醚介质中，高效制备了3,3’-双取代吲哚酮化合物（图1d）。

首先合成了苊并咪唑手性噁唑啉环钯化合物C3-C6，（图1a）。随后将其应用于N-(2-卤代芳基)酰胺底物的分子内α-芳基化反应。经过系统的条件优化，找到了最佳的反应条件。最后对底物的适用性进行了探索。如图2所示，通过分别研究R¹、R²、R³和Ar对反应的影响，发现反应均可以达到良好到优异的反应效果（72%-98%），具有良好的底物适用性。含有给电子基团（Me、iPr和OMe）、吸电子基团（F、CF₃）以及杂环的底物都具有较好的反应效果（2a-2j，78%-98%）。不同N-取代基团（Me、Et、iPr和Bn）的底物也能以中等至优异的产率得到目标产物（2k-2m，72%-93%）。随后，作者又进一步研究了在羰基α-碳位置不同芳基取代的底物，发现也能以较高的产率得到吲哚酮类化合物（2o-2u，82%-89%）。最后作者将反应放大至克级规模，以较高的产率得到了目标产物。

综上所述，本论文首次利用苊并咪唑手性噁唑啉环钯催化N-(2-卤代芳基)酰胺分子内α-芳基化反应。通过底物拓展，发现具有不同官能团的底物均具有良好的耐受性，并以较高的产率得到3,3’-双取代吲哚酮类化合物。