非天然氨基酸，特别是β-氨基酸的合成受到了越来越多的关注。这是由于它们与天然α-氨基酸的结构相似，且其非天然骨架赋予了构象刚性和化学稳定性。目前，非天然α-氨基酸的合成报道较多，而非天然β-氨基酸的合成报道相对较少。近些年，化学家们在非天然β-氨基酸衍生物的合成上，取得了一些进展，一些代表性的工作来自于福建物构所的鲍红丽教授，上海有机所刘国生教授，日本微生物化学研究所Shibasaki教授，常州大学孙江涛教授，奥胡斯大学 Skrydstrup教授，云南大学邵志会教授，贵州大学池永贵教授等。但是，直接合成β-氨基酸的方法，主要受限于Shibasaki教授的三个工作。

河南大学张光武教授课题组近几年致力于C-H活化和C-C断裂反应研究。最近，该课题组通过一锅C-H活化/C-C断裂，高效构建了一系列新型非天然螺环β-氨基酸。作者首先以酮亚胺1a和对甲基苯基三氟甲基炔酮2a为模板底物，进行条件优化，最终在最优条件下以74%的分离收率得到氨基酸3a。接着，为了考察该合成方法的适用范围，作者进行了底物拓展。结果发现，不同取代的环酮亚胺（烷基、烷氧基、卤素、腈基、苯基、三氟甲基、萘基取代，及七元环酮亚胺）及CF₃-炔酮（烷基、烷氧基、卤素、腈基、苯基、氨基、三氟甲基，萘基，噻吩，苯并噻吩、咔唑取代），都能被很好地兼容，以中等至优秀的收率生成相应β-氨基酸。最后，天然产物及活性分子衍生的底物也可以顺利发生反应。为了探索该合成方法的潜在应用，作者进行了克级规模合成以及产物的一系列转化。最后，作者进行了一系列控制实验，来研究可能的反应机理。

在本工作中，作者通过一锅C-H活化/C-C断裂，构建了一系列新型非天然螺环β-氨基酸。该反应具有广泛的底物适用范围，一系列不同取代的环酮亚胺和三氟甲基炔酮都能被很好兼容。此外，该反应可以放大到克级规模。为了探索该方法的潜在应用，作者以环化产物为原料，合成了新型的氨基酯，二肽及三肽类化合物。此外，我们通过控制实验，对反应机理进行了初步研究。后续工作将集中于这类反应的不对称转化。