2021-08-04 阅读(556)

摘要：本文通过醛与亚胺的交叉选择氮杂频哪醇偶联反应，得到了有价值的β-氨基醇。这种策略使脂肪族醛在更容易还原的亚胺和其他官能团存在下化学选择性地转化为烯酮基。在AcI活化羰基后，光引发Mn催化剂通过原 ...

2021-08-03 阅读(485)

许多小分子药物中都至少含有一个甲基，特别是2,6-二甲基芳烃是许多药物活性分子中的片段。甲基可以调节药物分子的溶解度、亲水性等物理性质。传统的甲基化方法主要是基于亲核取代，而近年过渡金属催化的甲基化反 ...

2021-08-03 阅读(636)

碱金属化合物经常被用作有机合成中化学计量的Brønsted碱或强亲核试剂。其中，已广泛研究了被手性配体修饰的锂化合物并用于不对称反应中。但是，使用其他碱金属物质如钠和钾化合物进行手性修饰的成功例子很少 ...

2021-08-02 阅读(714)

偕-二氟烯烃广泛应用于药物化学领域，因为这些化合物作为羰基的等排体，提高了它们的母体羰基同系物的代谢稳定性、生物活性和靶向特异性，在药物发现中提供了新的机会（方案1）。通常，偕-二氟烯烃的制备涉及高活 ...

2021-08-01 阅读(588)

18F标记的正电子发射断层扫描被广泛用于疾病的检测、分期和研究。许多含18F的分子已经被应用在正电子发射断层扫描中，那些含有芳香族C-−18F键的分子由于其对代谢脱氟的抵抗力而特别受欢迎。因此，迫切需 ...

2021-08-01 阅读(693)

由于烯烃的容易获得和低成本，烯烃的氢化酰化代表了对于酮合成的高度吸引人的方案。这些过程可以由多种过渡金属催化，如铑，钌，钴，镍和铱络合物。然而，一个严重的局限性是大多数分子间加氢酰化反应均表现出反马氏 ...

2021-07-30 阅读(803)

近年来，N-杂环卡宾(NHC)配位的过渡金属催化剂已经成为各种交叉偶联反应研究的热点。氮杂环卡宾可以和过渡金属形成稳定的C-M键，与传统的膦配体相比更加稳定，富电子、 对金属的配位能力强，并具有更好的 ...

2021-07-30 阅读(685)

手性自分类是指在对映异构体的外消旋混合物中，来自非自身的高保真识别。如果一个对映体对对映对映体的亲和力高于同一对映体，则该过程称为手性社会自分类（自我歧视）；如果它对相同的对映异构体显示出更高的亲和力 ...

2021-07-29 阅读(459)

从烯烃、一氧化碳和亲核试剂出发，不对称氢羰化反应能以100%原子经济性高效合成手性羰基化合物。尽管现代有机合成与金属有机化学的快速进步促进了不对称氢羰基化的发展，但精准地调控氢羰基化反应的多重选择性、 ...

2021-07-28 阅读(680)

膦-手性中心不仅分布在药物分子、农药分子和生物活性分子中，还存在于多种手性膦配体中。传统的膦-手性化合物合成方法主要依靠化学计量的手性试剂拆分和手性助剂促进的非对映选择性合成，具有手性经济性差和合成效 ...