吲哚螺环化合物是多钟生物活性天然产物和人工合成的小分子化合物的重要结构单元，由于吲哚衍生物与单环或多环形成非平面的螺环结构的特殊性，表现在与其生物靶点的三维空间作用时具有良好的适应性，因此具有较大的成药潜力。已有研究报道该类化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等活性，吲哚螺四氢喹啉及其结构类似物就是其中不可或缺的一类。如西帕加明（NITD609）是治疗疟疾的先导化合物；具有类似螺环吲哚结构的 Surugatoxin是烟碱型乙酰胆碱受体的神经节阻滞剂。由于该类化合物在生物活性方面的广泛应用，人们对其合成策略和生物活性的开发不断发展。迄今为止，合成吲哚螺四氢喹啉的方法主要有[3+3]环加成，Michael/Michael串联，氮杂Diels–Alder反应，Povarov反应等。

虽然对于吲哚螺氮杂六元环的合成方法较多，但对于其中的吲哚螺四氢喹啉的合成策略却很有限，为便于该类母核化合物多样性的发展，和相应衍生物生物活性的研究，继续开发吲哚螺四氢喹啉类化合物的合成方法是十分必要的。 

鉴于此，四川大学华西药学院何菱教授课题组以硝基取代的吲哚烷酮衍生物为底物，乙酰丙酮钼和三氟甲烷磺酸铜为催化剂，三苯基膦为还原剂，甲苯为溶剂，以中等以上收率得到了四个吲哚螺四氢喹啉酮衍生物（Scheme 1），其结构经¹H NMR，¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。

结合文献，推测反应的过程如下（Scheme 2），硝基首先被乙酰丙酮钼和三苯基膦还原为氮宾中间体c。接下来，与三氟甲烷磺酸铜形成N-Cu键，对活泼的吲哚3位进行插入，形成C-N键，继而与吲哚双键碳和吲哚氮上的氢形成六元中间体d。然后，吲哚氮氢键断裂，并同时双键重排以形成中间体e。接着三氟甲烷磺酸铜离去，吲哚重排成亚胺,最终获得吲哚螺四氢喹啉酮化合物3a。