阻转异构物，其定义为联芳烃分子内的分子绕轴，在其自由旋转时受阻的化合物。这类化合物广泛存在于天然产物、生物活性分子和手性配体中。其中最具代表性的例子是轴向手性 C-C 联芳基化合物。另一方面，与手性C-C联芳基骨架的研究成熟度相比，N-C轴向手性分子，尤其是以N-C联芳基骨架的对映选择性构建方面的研究，至今则大多尚未开发。
图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.
最近，青岛大学的刘人荣教授在Angew. Chem. Int. Ed.上发表了一种通过不对称钯催化的Buchwald-Hartwig 胺化反应，实现的对映选择性合成阻转异构N-C联芳基化合物的研究工作。
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该研究提出了一种可直接合成以N-C轴向为中心的手性联芳基分子的策略。
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在反应体系中，他们加入了醋酸钯和BINAP作为催化剂，在碱性环境下，即可将预先合成好的脒化合物进行环化反应，获得目标产物。
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通过这个方法，他们获得了各种各样的N-C轴向手性联芳烃化合物，且从结果来看，该反应可提供出色的对映选择性（高达 99% ee）和良好的产率（高达 98%）。
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有鉴于此，该研究也将这个反应应用在相关的生物分子合成中，验证了其实用性。
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参考文献：Enantioselective Synthesis of Atropisomeric Biaryls by Pd-Catalyzed Asymmetric Buchwald–Hartwig Amination
Angew. Chem. Int. Ed. 2021,anie.202108747
原文作者：Peng Zhang, Xiao-MeiWang, Qi Xu, Chang-Qiu Guo, Peng Wang, Chuan-Jun Lu,* and Ren-Rong Liu*
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202108747
