利用缩合剂缩合制备酰胺药物是常用合成方法，该方法应用极为广泛，并且操作方便。其缩合剂主要分为三大类：碳二亚胺类缩合剂、鎓盐类的缩合剂、有机磷类缩合剂。

碳二亚胺类缩合剂主要有：二环己基碳二亚胺(DCC)、二异丙基碳二亚胺(DIC)和1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDCI)。

该类缩合剂一般与1-羟基苯并三氮唑(HOBt)配合使用，其主要由于在反应的第一阶段酸对碳二亚胺的加成中间体其并不稳定，自身会通过重排成相应的稳定的脲的副产物，其机理如下：

该类缩合剂经典操作示例：

The general procedure:

The carboxyl acid (1.0 eq.), amine (1.0 eq.) are dissolved in DMF or DCM. Then HOBT (1.2 eq.) was added into the mixture. At last, condensation agent (DCC/EDCI, 1.2 eq.) was added in portions. The reaction is stirred until the reaction is complete. The reaction is quenched with water, extracted with EA or DCM. The organics are washed with brine, dried over NaSO4, filtered, and concentrated under vacuum to give the product.

 鎓盐类缩合剂主要有两类，一类是碳鎓盐，目前常用的为

O-(7-氮杂苯并三氮唑-1-基)-二（二甲胺基）碳鎓六氟磷酸盐（HATU）

O-（苯并三氮唑-1-基)-二（二甲胺基）碳鎓六氟磷酸盐 （HBTU）、

O-(5-氯苯并三氮唑-1-基)-二（二甲胺基）碳鎓六氟磷酸盐（HCTU）、

O-（苯并三氮唑-1-基)-二（二甲胺基）碳鎓四氟硼酸盐（TBTU）、

O-(N-丁二酰亚胺基)-二（二甲胺基）碳鎓四氟硼酸盐（TSTU）、

O-(N-endo-5-降莰烯-2,3-二碳二酰亚胺)-二（二甲胺基）碳鎓四氟硼酸盐（TNTU）等。

另一类鏻鎓盐类缩合剂目前常用的有苯并三氮唑-1-基氧-三（四氢吡咯基）鏻鎓六氟磷酸盐 （PyBOP）和7-氮杂苯并三氮唑-1-基氧-三（四氢吡咯基）鏻鎓六氟磷酸盐（PyAOP）。该类缩合剂可用于活性较低的胺类。

使用碳鎓盐缩合剂进行酰胺缩合，主要是通过分子内的转移，一步得到相应的活性酯，其机理如下：

应用HATU/TBTU为缩合剂合成酰胺经典操作：

The general procedure:

The carboxyl acid (1.0 eq.), amine (1.0 eq.) and triethylamine or DIEA (1.5 eq.) are dissolved in DMF (10 vol.), and HBTU or HATU (1.2 eq.) is added to the solution. After 3 h or 16 h the reaction is completed. The reaction was quenched by water and  the product extracted with organic solvent. The organics are dried over MgSO₄, filtered, and concentrated in vacuo to give the amide (90-100% yield).

由于有机磷缩合剂在反应中不常用，此处不作介绍。